2005年04月23日

チアゾリジン誘導体

インスリン抵抗性を改善して、血糖値を下げるお薬です。

チアゾリジン誘導体の種類

一般名 商品名 1錠中の含有量 1日の使用量
塩酸ピオグリタゾン アクトス 15, 30 30

一般名と商品名については、SU剤の表の下の説明を参照してください。

チアゾリジン誘導体の作用

インスリン抵抗性を改善して(インスリンの効き目を良くして)、血糖値を下げるお薬です。正確な作用機序は、研究が進んでいるところです。

今までにわかっている作用機序を少しだけ解説します(興味のある方だけ、読んでいただければ大丈夫です)。難しい話になりますが、チアゾリジン誘導体はPPARγという核内受容体のアゴニスト(刺激する薬)です。主には、脂肪細胞に働きますが、筋肉、肝臓を含めて全身に作用します。

  • チアゾリジン誘導体は、脂肪細胞において、脂肪酸の取り込みに必要な蛋白質を増やします。それにより、脂肪酸が脂肪組織に集まるようになり、筋肉や肝臓に取り込まれる脂肪酸が減ります。筋肉や肝臓に脂肪酸がたまらなくなるため、インスリンの効き目が良くなります(筋肉や肝臓に脂肪酸がたまるとインスリンの効き目が悪くなります)。
  • 脂肪細胞には、中性脂肪を貯めこんだ大きな細胞と、あまり貯めこんでいない小型の細胞があります。脂肪細胞は、さまざまな物質(アディポサイトカイン)を出しています。大きな脂肪細胞からは、インスリンの効き目を悪くするようなアディポサイトカインが多く出ています。小型の脂肪細胞からはインスリンの効き目を良くするアディポサイトカインが多く出ていて、インスリンの効き目を悪くするアディポサイトカインはあまり出ていません。チアゾリジン誘導体は、小型の脂肪細胞を増やして、大きな脂肪細胞を減らす働きをしています。それにより、インスリン抵抗性を良くするアディポサイトカインが増えて、インスリン抵抗性を悪くするアディポサイトカインが減ります。それにより、インスリン抵抗性が改善します。

以上のような機序で、インスリン抵抗性を良くしていると考えられていますが、まだまだ研究中のお話です。

チアゾリジン誘導体を飲むときの注意点

浮腫

副作用として、むくみがあります。特に、女性でむくむことが多いです。女性では、少ない量(15mg)からお薬を始めることが勧められています。心不全の方は、病状が悪化する可能性があるので、使用しません。

体重増加

体重が増加することが多い薬です。一つの原因としては、むくみによる体重増加があります。食欲が増える可能性も否定できません。食事療法を守れている人は、体重が増加しにくいです。

肝機能障害

チアゾリジン誘導体のトログリタゾン(ノスカール)というお薬は、重篤な肝機能障害を起こしたため、販売中止となっています。ピオグリタゾン(アクトス)では、肝機能障害の発症率は低いことがわかっていますが、定期的な肝機能の検査が必要です。また、B型肝炎、C型肝炎の方には使用しません。

低血糖

このお薬だけでは低血糖を起こすことはほとんどありません。他の経口血糖降下薬、インスリンを使っている場合には、低血糖の対策が必要です。

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posted by ベスト at 14:30 | Comment(0) | TrackBack(1) | 経口血糖降下薬

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